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脂质体应用方向有哪些?

更新时间:2023-04-19浏览:846次

脂质体具有类似细胞膜的磷脂双分子层结构,脂质体是一种封闭超微球体,类似一个无细胞器的人工细胞(仅具有细胞膜),人工制造的脂质体结构也和自然界存在的外泌体、囊泡等非常相近,正是由于这种类似生物膜的特性,它可以作为一种高效、安全、高生物利用度等活性成份载体,像快递小哥一样将药物等活性成分,通过胞吞作用等机制,递送到特定组织部位的细胞内,而脂质体在医学药物递送开启应用之后,脂质体在食品、化妆品等领域也获得了越来越多的关注。

本文将抛砖引玉,在最基础的层面简介脂质体在医药、食品、化妆品领域常见的应用,以便对应领域的研究人员尝试在原有产品上引入脂质体包裹的形式,获得新的产品功能与特点。

 

(一)脂质体在医药领域最长见的应用形式

1)一代光秃秃脂质体:最基本、简单的脂质体结构,双层膜由天然或人工合成的磷脂与胆固醇组成。最主要的功能是:降低药物毒性和提高药效。已生产上市的脂质体药物有脂质体阿霉素、脂质体两性霉素、及脂质体柔红霉素等。

2)二代表面修饰脂质体,在第一代的基础上,对脂质体进行一定的表面修饰,比如结合聚乙二醇-磷脂衍生物,使得脂质体药物在血液中有更长的保存时间。目前,市场上已经有了聚乙二醇-脂质体阿霉素产品,而多种聚乙二醇-脂质体药物也进入了临床期实验。

3)第三代主动靶向脂质体,着重于提高脂质体的主动靶向性,从而显著降低药物毒性提高药物疗效。通常在脂质体表面用聚乙二醇-磷脂衍生物进行修,并且在聚乙二醇终端引人靶向基团。单克隆抗体、多糖、多肽和维生素都可以做脂质体的靶向基因,目前已进入临床阶段。

4)第四代脂质体重在提高脂质体的智能特性上,通过修饰作用,脂质体具有可控缓释性、磁性、靶向性、酸敏融合性或其他可控性能,从而能够有效控制药物在人体的分布和作用时机,显著提高药效。目前,第四代脂质体主要处于实验室研究阶段。

脂质体在制药领域的4代”应用形式

常见脂质体药物的应用方向与功效:

1)抗肿瘤、抗癌药物载体(紫杉醇脂质体、柔红霉素脂质体等)

2)抗细菌抗病毒药物载体(青霉素G脂质体、两性霉素B脂质体、肝素脂质体等)

3)生物分子载体(包载多肽、蛋白酶、激素类、核苷酸等类别药物),脂质体应用方向包含:免疫激活剂、免疫诊断(包载生物酶)、基因治疗递送载体(DNARNA递送载体)等

 

(二)脂质体在食品领域中的应用简介

在传统食品加工中,脂质体微胶囊化技术的应用主要有:风味组分包埋、乳品工业中酶的包载、维生素或矿物质等敏感性成分的保护等。随着人们对脂质体的深入研究和脂质体技术的进步,目前食品领域出现了多种脂质体制品。其中脂质体应用方向有:

1)营养新剂型。脂质体已经成为保健品和营养补品中的新型食物。营养学家认为,脂质体作为母乳的微结构成分,不但在营养吸收,维持母乳体系稳定,提高生物利用率,提高免疫活性等方面起着重要的作用。脂质体类营养制剂,在进入人体后不但能改进营养素的溶解性,保护营养素免受消化酶和酸碱的破坏作用,还可以增强部分疏水性营养素的吸收。

2)保护性载体。脂质体可以有效的保护食物中的维生素、氨基酸、矿物质等营养成分,有效减少加工储存过程中营养物质的损失。由于很多维生素、氨基酸都具有易氧化,见光易分解的特性,在食品加工工程中受到极大的损失,从而无法达到营养的目的,例如维生素C、维生素E、叶酸、铁等。研究试验结果表明,脂质体能有效地保护IgY活性,即使是在胃蛋白酶作用的环境下。

3)新型酶反应器。在食品加工中,酶的作用不能少,但是酶作用的条件较为苛刻,酶的活性不但受食品体系条件的影响,而且也受到加工过程和环境的影响,给食品的大规模工业化发展带来很多不便。用脂质体将酶包裹后,可以从食品环境中将酶隔离开来,使其能在多种环境中保持活力,更好的催化反应。目前,脂质体作为微型酶反应器主要应用在两个领域,乳制品加工和肉制品加工。在乳制品加工方面,脂质体可用于奶酪的风味改良和其他特性改良方面;在肉制品工业中,也可能成为一种常规加工手段。

4)新型脂质体构建。食品工业处理条件和工艺流程较为复杂多样,为了针对食品工业的不同应用领域,应当开发具特定物理、化学、生物特性的新型脂质体。研究人员制备了基于卵磷脂、胆甾烯基琥珀酸单酯、吐温80的抗血清pH敏感性脂质体,由于脂质体的膜材选用了植物甾醇,而非胆固醇,具有降低胆固醇的效应,因此有助于促进脂质体在食品、医药、化妆品等领域的应用和发展。Hsieh等人也尝试使用硬脂酸、亚油酸等,作为脂材代替胆固醇的的作用,实验结果认为用硬脂酸取代胆固醇制备稳定脂质体是可行的。

 

 

脂质体在食品药品领域应用方向(部分)

(三)脂质体在化妆品领域中的应用简介

法国诞生了第一项脂质体化妆品,目前在欧美已有多种新型的脂质体化妆品实现了商品化。世界上许多著名的化妆品公司都在并不断向市场推出新型的含脂质体化妆品。与传统化妆品不同的是,含有脂质体的功能型化妆品能尽量使功能性成分透过皮肤的深层细胞,能够较长时间的地对组织及细胞起到营养、保护和治疗作用。脂质体的特点使得化妆品具有以下特性:

1)多重功效。脂质体具有双亲性,作为载体能够结合多种溶解性的营养成分,如水溶性的维生素C,油溶性的维生素E。此外,目前也有很多复合脂质体的研究,使得脂质体能同时结合水溶性药物,也能结合油溶性药物,扩大了化妆品中同时含有的营养成分。含有维生素C、维生素E脂质体的化妆品引,具有较强的抗氧化能力,能够作用于皮肤深层的黑色素细胞,从而有效的减少皮肤色素沉着,增强了化妆品的增白抗皱效果。包埋了油溶性和水溶性营养物质的实心脂质体,能够穿过皮肤而渗透到皮肤的深处,被包复的有效成分在表皮和真皮中能够有较长时间的沉积并形成营养物质的储存库,在细胞内外直接且持久地发挥作用,从而能够对皮肤起到一定的美容保健作用(润湿、除皱、抗氧化、消雀斑、防痤疮)

2)营养更长效。脂质体具有一定的保护作用和缓释作用,能够有效的保护化妆品中不稳定的有效成分,如维生素C、维生素E、超氧化物歧化酶(SOD)。脂质体的磷脂双分子层能够有效的保护药物,并能够提供药物的稳定性。此外脂质体的缓释作用还能延长营养物质的作用时间,从而提高了化妆品的作用效果。

3)较强吸收。脂质体能够使得化妆品取得强吸收能力,这主要是两方面原因。一方面是由于脂质体的双亲性,在一定的环境条件下,脂质体通过两种作用(静电疏水作用和非特异性吸附)结合到细胞表面。这种情况下,脂质体只有在蛋白溶解酶的作用下才能与细胞解除吸附作用,因此延长了脂质体与细胞作用的时间,提高了药物的作用强度,使得营养物质能够得到更加充分的吸收。另一方面则是由于脂质体的磷脂双分子层,其结构类似人体细胞双层膜结构,具有很强的融合性,脂质体可将它的膜融合到细胞膜中,从而释放出所包封的营养物质,使得人体能够直接且高效的吸收化妆品中的营养物质,从而使得化妆品有着较强的吸收力。

4)护肤作用。含有脂质体的化妆产品,有较强的护肤作用。首先,脂质体类化妆品能够增强保湿效果,将其涂抹与皮肤后,磷脂能够轻度地键合到角质蛋白上,形成一层使皮肤表面具有亲油性的薄膜,使得皮肤有着更加舒爽自然的感觉;这层油性薄膜,不但使得肌肤上的水分较难丢失,只能慢慢用洗涤剂洗净,而且其轻微的封闭作用阻挡了外界污染物对皮肤的损伤;磷脂与角蛋白的结合是一种较强的相互作用,这种作用不同于普通润湿剂,具有更长的作用时间。

 

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